Ⅱ. 항염증진통제
1. 비스테로이드성 항염증 약물(Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)
3) 셀레콕시브(Celecoxib)
① 작용기전 : 선택적 COX-2 억제제(가역적)
② 적응증 : 류마티스성 관절염, 골관절염, 중등도 통증 치료
③ 약동학 : 간대사, 대변 및 소변으로 배설, 반감기 11시간
④ 이상반응 : 두통, 소화불량, 설사, 복통, 위장관 출혈 및 소화불량이 다른 NSAIDs에 비해 낮은 편임
⑤ 주의 : 치명적이 될 수 있는 중증 심장 혈관 혈전증, 심근경색증, 뇌졸중 위험 증가 가능성 있음
2. 아세트아미노펜(Acetaminophen)
1) 작용 기전
① 중추신경계에서 프로스타글란딘의 합성을 억제
② 말초 조직의 COX에 대해서는 효과 낮음 → 소염작용이 거의 없음 → 진통/해열 : 효과 O, 소염/지혈 : 효과 X
③ 혈소판 기능에 영향이 없으며 혈액 응고 시간을 증가시키지 않음
2) 적응증
① 위장관 문제의 위험이 있는 대상자
② 출혈 시간의 지속을 원하지 않는 환자
③ 소염작용을 필요로 하지 않는 환자
④ 바이러스, 수두를 앓는 소아에게 선택되는 해열, 진통제임
⑤ 통풍성 관절염 시 사용 → 통풍이면 아스피린 사용 안 함!
3) 이상반응
① 정상적 치료 용량에서 거의 부작용 없음
② 과량의 아세트아미노펜 복용 시 독성 물질 생성에 의한 간 괴사 가능
③ 간 병력 대상자, 만성 알코올 중독 병력이 있는 대상자는 아세트아미노펜 유발 간독성 위험이 높음
4) 해독제 : Acetylcystein(아세틸시스테인 / mucomyst, 뮤코미스트)
① 간세포를 보호하고 아세트아미노펜의 대사물을 분해함
② 아세트아미노펜 섭취 24시간 이내 위세척 후 분무식으로 투약
Ⅲ. 아편유사 진통제
1. 아편 유사 진통제의 기원
(1) 아편 유사제 : 아편 수용체에 작용하는 모든 물질
(2) 아편 유사제의 근원
① 자연에서 유래한 아편제제 : morphine(양귀비), codein
② 합성 화학물질 : fentanyl
▶ 아편유사제(opioid) vs 아편제제(opiates)
: 아편제제는 아편에서 추출한 천현 알칼로이드인 반면에 아편 유사제는 모르핀과 유사한 작용을 하는 모든 약물을 의미하는 용어
2. 아편 유사 진통제의 작용 기전
1) 내인성 진통 펩타이드
① 통증을 줄이기 위해 중추신경계 내에서 선택적으로 작용함
② Endorphin : mu 수용체와 반응
③ Enkephalin : delta 수용체와 반응
④ Dynorphin : kappa 수용체와 반응
2) 아편 수용제
① μ(mu) : endorphin, 열적, 기계적 화학적 통각에 대한 반응 조절
② Δ(delta) : enkephalin
③ Κ(kappa) : dynorphin, 화학적, 열적 통각에 대한 반응 조절
3) 아편 수용체 작용제
① 아편 유사 수용체와 결합하여 내인성 진통 펩티드처럼 효과를 나타냄
② 신경절단물질 분비 및 통각 신호를 차단함
③ 신경 흥분성을 감소시키고 통증 인지를 변화시킴
④ 대부분의 아편 유사제가 아편 수용체 작용제에 포함됨
4) 아편 유사 진통제의 진통 효과 이외의 작용
(1) 심혈관계
① 심장 근육을 억제하지 않음
② 심근 경색에서 발생하는 통증 경감을 위해 사용
③ 서맥과 저혈압 발생 가능
(2) 중추신경계
① 기분 : 정서 변화, 정신적 각성 저하, 이상 행복감 또는 불쾌감
② 오심 및 구토 : 소량일 경우, kappa 수용체에 의해 연수의 구토 중추 자극
→ 과량일 경우, mu 수용체를 흥분시킴으로써 구토 중추가 억제됨
③ 호흡 억제
④ 축동(mu 수용체 자극) → 정말 볼펜으로 콕! 찍은 것 같은 눈동자!
(3) 평활근
① 위장관 : 연동운동 억제, 변비
② 담관
- 오디 괄약근 연축
- 담낭 내 압력 증가 → 담도폐쇄 환자의 경우 주의
③ 기관지 : 기관지 평활근 수축 → 호흡기계 기저질환 대상자 주의
④ 항이뇨효과 : 항이뇨호르몬 분비, 요관, 조임근 경축
5) 약물 분해
① 대부분 장관에서 흡수됨
② 간의 대사계에 의해 대사 되어 진통작용이 있는 대사체(활성 대사체)로 대사 됨
③ Heroin : 활성이 큰 morphine으로 대사
④ 신장으로 대사체가 배설
6) 이상반응
① 정신 혼동, 졸림
② 오심, 구토, 구강건조, 변비
③ 소변 정체
④ 호흡기, 심혈관 기능 억제 : 저혈압
⑤ 알레르기 반응(아편유사제에 의해 히스타민 분비 유도)
7) 금기
① 급성 기관지 천식, 호흡기 질환 및 호흡 억제가 있는 경우
② 경련성 질환, 담도폐쇄, 두부 손상
- 참고문헌 : 신인철(2019), 메디컬사이언스, 알기쉬운 약리학
